1. A GYÓGYSZER NEVE

Klion hüvelykúp

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

500 mg metronidazolt tartalmaz hüvelykúponként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Hüvelykúp.

Fehér vagy majdnem fehér, torpedó formájú, jellegzetes illatú hüvelykúp.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

• Trichomonas vaginalis fertőzés kezelése.

• Anaerob baktériumok (Gardnerella vaginalis [korábbi neve: Haemophilus vaginalis]) okozta hüvelyfertőzések kezelése.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Felnőtteknek

10 napig naponta egy hüvelykúpot mélyen a hüvelybe helyezni lefekvés előtt.

A szexuális partner egyidejű orális metronidazol kezelését is el kell végezni (lásd 4.4 pont).

Gyermekek és serdülők

A Klion hüvelykúp gyermekgyógyászati célra nem javallt.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával, a metronidazollal, vagy más nitroimidazol származékokkal vagy a készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• A terhesség első trimesztere.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A reinfectio megelőzése céljából a Klion hüvelykúp használatával párhuzamosan a szexuális partner orális metronidazol kezeléséről is gondoskodni kell.

Trichomonas vaginalis fertőzés esetén el kell végezni a hüvelykenet mikroszkópos vizsgálatát. Ez a diagnózis megerősítésén és a kezelés hatékonyságának ellenőrzésén túl az esetleges gonorrhoeás társfertőzés kizárása céljából is fontos. A gonorrhoeás fertőzés a Trichomonas eradikálása után, tünetmentes állapotban is perzisztálhat.

10 napon túli kezelés esetén szükséges a beteg rendszeres klinikai és mikrobiológiai ellenőrzése.

A metronidazol diszulfiram-szerű reakciókat okozhat, ezért a Klion hüvelykúp használata idején alkohol fogyasztása kerülendő.

A Klion hüvelykúpból a metronidazol felszívódása korlátozott és szisztémás hatásai nem jelentősek, de a készítmény csak kellő körültekintéssel alkalmazható az alábbi esetekben:

• a terhesség második és harmadik trimeszterében;

• görcsrohamok veszélyével járó központi idegrendszeri zavarok esetén;

• májelégtelenségben;

• hematológiai rendellenességek (pl. leukopenia) esetén;

• antikoagulánsok egyidejű alkalmazása esetén (lásd 4.5 pont).

Ebben a populációban a metronidazolt gondos előny-kockázat értékelést követően, és csak alternatív kezelés hiányában szabad alkalmazni. Májfunkciós vizsgálatokat kell végezni röviddel a kezelés megkezdése előtt, a kezelés alatt és a kezelés befejezését követően, amíg a májfunkció a normális tartományba nem kerül, vagy amíg a kiindulási értékeket eléri. Amennyiben a májfunkciós értékek észrevehetően megemelkednek a kezelés során, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni.

A Cockayne-szindrómában szenvedő betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy azonnal számoljanak be kezelőorvosuknak minden olyan tünetről, amelyek hátterében májsérülés állhat, valamint hagyják abba a metronidazol alkalmazását.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A metronidazol kölcsönhatásai más gyógyszerekkel és laboratóriumi tesztekkel elsősorban szisztémás alkalmazás esetén érvényesülnek. A Klion hüvelykúp alkalmazása kapcsán a hatóanyag korlátozott felszívódása miatt az interakciók manifesztációja is ritka.

A metronidazol

• fokozza az orális antikoagulánsok hatását;

• az alkohol-dehidrogenáz enzim gátlásával alkoholfogyasztás esetén diszulfirám-szerű reakciókat okozhat és fokozza az egyidejűleg adott diszulfirám hatását;

• litium-retenciót és ezzel vesekárosodást okozhat.

A vérbe felszívódó metronidazol az UV elnyelési spektrumok interferenciája miatt torzíthatja az ASAT (SGOT), ALAT (SGPT), LHD, a trigliceridek és a vércukor szint meghatározások értékeit.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

A metronidazol átjut a placentán és bekerül a magzati vérkeringésbe. Humán vizsgálatok szerint a terhesség idején adott metronidazol nem növeli a magzatkárosodás és a koraszülés veszélyét, és nem emeli az alacsony születési súly előfordulásának gyakoriságát. A metronidazol a szérumszinthez hasonló koncentrációban jelenik meg az anyatejben, de szoptatás kapcsán nem észlelték a csecsemők károsodását.

Mindez óvatosságra int a metronidazol alkalmazását illetően terhesség és szoptatása idején. Továbbá mérlegelni kell a várható előnyök és a lehetséges kockázat arányát. Ha a metronidazol kezelés feltétlenül szükséges, a Klion hüvelykúp használata a hatóanyag korlátozott felszívódása miatt biztonságosabb, mint az orális készítményeké.

A Klion hüvelykúp alkalmazása ellenjavallt a terhesség első trimeszterében.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A készítmény mellékhatásai nagymértékben korlátozhatják a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért alkalmazásának ideje alatt járművet vezetni vagy gépeket kezelni TILOS.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

• Gyakori mellékhatások (1/100 – <1/10)

A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek:

hüvelyviszketés; fájdalmas közösülés; szagtalan vagy enyhén szagos sűrű, fehér hüvelyváladék.

• Nem gyakori mellékhatások (1/1000 –<1/100)

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

hasgörcs vagy gyomorgörcs vagy gyomorfájdalom.

A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek:

a szexuális partner nemi szervének égő érzése vagy irritációja; a genitális terület viszketése, szúró fájdalma vagy vörössége.

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek:

égő érzés vizeléskor vagy gyakori vizelési inger.

• Ritka mellékhatások (1/10 000 –<1/1000)

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

szédülés; fejfájás.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

hasmenés; szájszárazság; lepedékes nyelv; étvágytalanság; fémes íz vagy az ízérzés egyéb változása; hányinger, hányás.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:

urticaria, exanthema.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A Klion hüvelykúppal túladagolás nem szokott előfordulni.

A szisztémásan adott metronidazol túladagolása hányással, oliguriával, központi idegrendszeri zavarokkal jár és gyomormosással, aktív szén adásával és haemodialysissel kezelhető.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: fertőzésellenes szerek és antisepticumok, ATC kód: G01AF01

Hatásmechanizmus

A metronidazol nitroimidazol szerkezetű antibiotikum. Hatásspektruma limitált, különböző protozoonokra és a Gram-pozitív és Gram-negatív anaerob baktériumok többségére terjed ki. A vegyület szelektív citotoxikus hatást fejt ki az anaerob mikroorganizmusokra, melyekre az alacsony redox-potenciálú elektron-transzport rendszer jellemző. A metronidazol 5-nitro-csoportját az anaerob környezetben működő ferrodoxin rendszer redukálja és ezáltal elvész e szervezetek létfontosságú redukciós kapacitása. Emiatt és a metronidazolból képződő redukciós teremékek károsító hatása miatt nem képesek tovább fenntartani DNS molekulájuk helikális szerkezetét. A metronidazol az aerob mikroorganizmusokba is bejut, de ott nem következik be az antibiotikus hatáshoz szükséges átalakulás.

A Trichomonas vaginalis ritka esetekben rezisztenssé válhat a metronidazollal szemben. A rezisztens mikroorganizmusok membránjának metronidazol iránti permeabilitása csökken. Az ilyen mikroorganizmusokban keresztezett rezisztencia áll fenn más nitroimidazol vegyületekkel szemben is.

A metronidazol hatását in vitro erősen fokozza a spiramicin, a rifampicin, a klindamicin, a tetraciklinek és a nalidixinsav, nem befolyásolja az ampicillin és a sztreptomicin.

Mikrobiológiai hatások

A metronidazol in vitro erősen gátolja (90%-os gátló koncentráció: 0,125 - 0,25 mg/ml) a Gram‑negatív anaerob baktériumok közül a Bacterioides fragilis, a Bacterioides melaninogenicus, a Fusobacterium nucleatum, a Gram-pozitív anaerob baktériumok közül a Clostridium, a Peptococcus és Peptostreptococcus fajok növekedését, gyengébben gátolja (90%-os gátló koncentráció: >7 mg/ml) a Gardnerella vaginalis és a Campylobacter fetus szaporodását. A protozoonok közül a Trichomonas vaginalis és a Balantidium coli ellen 0,5 mg/ml, az Entamoeba histolytica ellen 1,0 mg/ml, a Gardia lamblia ellen >0,8 mg/ml 90%-os gátló koncentrációban hat.

Rezisztens a metronidazol hatásával szemben az Actinomyces, a Lactobacillus, az Eubacterium és a legtöbb Propionibacterium faj.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A metronidazol a gyomor-béltraktusból közel 100%-ban felszívódik, felszívódása a vagina nyálkahártyájáról erősen korlátozott. Orális adás után 1-3 óra múlva éri el maximális koncentrációját a vérplazmában. A vérből bejut a hüvely-váladékba, a magzatvízbe és az anyatejbe is. Plazma felezési ideje 6-8 óra. A felszívódott metronidazol 30-60%-a a májban az oldallánc oxidációja, illetve glükuronsavas konjugáció útján metabolizálódik. Fő metabolitja, a hidroxi-metronidazol, megtartja antimikróbás aktivitását. A bevitt adag nagy része a vizelettel ürül, változatlan metronidazol, valamint aktív és inaktív metabolitok formájában. Az orális adag kisebb hányada a széklettel távozik.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Makrogol 1500

Poliszorbát 80

Makrogol-sztearát

Makrogol 4000

Makrogol 6000

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Hűtőszekrényben (2^oC-8^oC) tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

10 db kúp fehér, átlátszatlan PVC/PE buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

A készítmény megsemmisítésével kapcsolatban nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Pharmamagist Kft.

1028 Budapest

Patakhegyi út 83-85.

Tel.: 06-1/397-5174

Fax: 06-1/397-5175

E-mail: [email protected]

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-3278/01

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1994. december 19.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. augusztus 27.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2017. március 08.